tianeptine tulenpertama kali disintesis oleh penyelidik Perancis pada tahun 1981. Sejak itu, ia telah digunakan secara meluas di Eropah dan secara beransur-ansur meluas ke benua Amerika. Kedua-dua Amerika Syarikat dan Belgium memulakan penyelidikan klinikal mengenai keberkesanan tianeptine pada tahun 2009, dan penyelidikan itu tidak berakhir sehingga tahun 2012, mengakibatkan terbitan pelbagai isomer.
Secara umumnya, pakar psikiatri biasanya menetapkan ubat SSRI untuk merawat kemurungan. Jika SSRI tidak berkesan, mereka akan menggunakan antidepresan yang lebih lama, seperti perencat trisiklik dan MAO. Ini menjadikan tianeptine sebagai bahan penyalahgunaan yang berpotensi.
Eksperimen telah membuktikan bahawa keberkesanan tianeptine pada episod kemurungan yang teruk (kemurungan utama) adalah bersamaan dengan amitriptyline, imipramine, dan fluoxetine, dan kesan sampingan berkurangan dengan ketara. Pakar perubatan telah menguji dan mendapati bahawa rawatan dengan 35 peratus gas CO2 (karbogen) dan tianeptine pada paroxetine menunjukkan kesan sekatan panik yang setara. Kajian yang dijalankan di Mesir pada tahun 2005 menunjukkan bahawa tianeptine berkesan pada lelaki yang mengalami kemurungan dan disfungsi erektil, dan mempunyai kesan yang baik untuk mengurangkan gangguan kognitif yang disebabkan oleh kemurungan.
Apakah kesan positif dan negatif daripadatianeptine?
Kajian awal tianeptine sebagai antidepresan telah menunjukkan bahawa ubat ini mungkin lebih berkesan daripada jenis antidepresan lain, terutamanya ubat trisiklik.
| Tianeptine telah dikaji sebagai rawatan yang berpotensi: | |
| Kemurungan yang teruk | Halangan pelarasan |
| Kemurungan yang dikaitkan dengan gangguan bipolar | Kemurungan dan kebimbangan yang berkaitan dengan gangguan penggunaan alkohol |
| mood teruk | |
| Walaupun sesetengah peserta kajian dalam kajian perubatan lain nampaknya bertindak balas dengan lebih baik kepada antidepresan lain, rawatan jangka panjang dengan tianeptine nampaknya mengurangkan berulangnya gejala kemurungan. Dalam kebanyakan orang, tianeptine adalah rawatan yang berpotensi kerana sesetengah orang mungkin bertindak balas dengan lebih baik daripada yang lain. | |
| Tianeptine nampaknya mempunyai kesan sampingan berisiko rendah serupa dengan SSRI, jadi ia tidak mungkin membawa kepada: | |
| Penderaan atau ketagihan | Masalah tidur |
| bertambah berat | Masalah pemikiran atau ingatan |
| Kerosakan kardiovaskular | Perubahan dalam pergerakan sukarela dan tidak sukarela |
Kerana bagaimana tubuh manusia memproses tianeptin melalui usus dan hati, ia mempunyai bioavailabiliti tinggi dan separuh hayat yang pendek, jadi ia cepat dihapuskan. Ini bermakna kesan pada otak berlaku lebih cepat; Antidepresan sebelumnya mengambil masa beberapa minggu untuk berkuat kuasa. Oleh kerana badan akan cepat menghapuskan ubat, orang yang mengambil tianeptine preskripsi mesti mematuhi dos yang telah ditetapkan, jadi ubat mengekalkan tahap aktiviti yang konsisten dalam badan.
Tidak seperti antidepresan lain, tianeptine nampaknya merupakan penambah pengambilan semula serotonin terpilih dan bukannya perencat. Kajian terobosan pada tahun 2014 mendapati bahawa ubat itu bertindak pada beberapa reseptor opioid, tetapi reseptor yang berkaitan dengan keracunan tidak berkesan. Tindakan ini membantu meningkatkan mood dengan merangsang pembebasan neurotransmitter, yang juga boleh mengurangkan kebimbangan.
Tianeptine juga meningkatkan jumlah serotonin yang diserap oleh otak. Kelas antidepresan lain menghalang reseptor serotonin daripada menyerap neurotransmitter penting ini, tetapi penyerapan pantas juga nampaknya mempunyai kesan antidepresan.
Namun begitu, kajian 2014 menunjukkan bahawa kesan tianeptine pada beberapa reseptor opioid boleh menyebabkan keracunan jika dos ubat yang cukup besar disalahgunakan.
| Kesan jangka pendek yang paling biasa dari laporan penyelidikan perubatan awal termasuk: | |
| sakit kepala | pening kepala |
| sembelit | loya |
| Sakit perut atau kekejangan | Tukar mimpi atau corak tidur |
Apakah kemudaratan jangka panjang penyalahgunaan tianeptine? Apakah kesan dos berlebihan?
Satu kajian baru-baru ini melibatkan kesan tianeptine pada tikus untuk memahami bagaimana ubat itu mempengaruhi otak manusia. Kajian mendapati bahawa antidepresan boleh menghasilkan beberapa kesan seperti opioid - terutamanya analgesia dan merangsang sistem ganjaran otak. Bagi sesetengah orang, kesan sampingan ini boleh mencetuskan tingkah laku kompulsif mencari dadah (faktor psikologi) yang dikaitkan dengan ketagihan. Walau bagaimanapun, tiada tanda toleransi dadah, yang bermaksud bahawa dari masa ke masa, tikus tidak mencari dos ubat yang lebih tinggi. Tianeptine juga tidak menghasilkan gejala penarikan diri. Ini menjadikan tianeptine berbeza daripada antidepresan lain. Jika ia diambil untuk masa yang lama, ia mesti dikurangkan secara beransur-ansur. Walaupun kemudaratannya tidak dicerminkan dalam dadah, pakar yakin bahawa penggunaan jangka panjang apa-apa jenis ubat akan membawa kepada kemusnahan atau bahkan keruntuhan sistem peredaran mikro ekologi tubuh manusia, yang mungkin hanya seketika atau tidak dapat dikesan. .
Pada masa yang sama, sila ambil perhatian bahawa wanita yang mengambil tianeptin dos tinggi semasa mengandung boleh menyebabkan sindrom penarikan neonatal. Penyelidikan perubatan akhirnya tidak menemui punca keadaan ini, tetapi ia mungkin berkaitan dengan pengaktifan reseptor opioid oleh tianeptine.
Hubungan antara tianeptin dan dos berlebihan tidak meluas, tetapi kerana ubat itu bertindak pada beberapa reseptor opioid, beberapa kes telah melaporkan bahawa dos berlebihan tianeptin berkaitan dengan kemurungan pernafasan. Pernafasan yang perlahan dan tidak teratur sering dikaitkan dengan penyalahgunaan opioid dan berlebihan; Walau bagaimanapun, tiada sokongan penyelidikan, yang perlu disahkan lebih lanjut. Terlebih dos tianeptine berkaitan dengan kecederaan kardiovaskular, yang disokong oleh kes. Oleh itu, anda mempunyai penyakit jantung atau anda merasakan bahawa perubahan kadar jantung adalah sangat tidak stabil. Sila periksa badan anda dan pertimbangkan penggunaan produk ini. Jika anda menghadapi situasi ini, sila hubungi doktor anda tepat pada masanya. Di bilik kecemasan, doktor biasanya merawat pesakit dengan dos berlebihan dengan naloxone. Ini kerana naloxone adalah salah satu ubat yang paling kerap dikaitkan dengan pemberhentian sementara overdosis opioid, tetapi ia juga nampaknya sesuai untuk kes overdosis tianeptine ini.
Kandungan di atas adalah pandangan peribadi penulis dan tidak mewakili kedudukan syarikat! Artikel ini dicetak semula dengan kebenaran pengarang asal, dan pencetakan semula memerlukan kebenaran dan persetujuan pengarang asal.