Testosteron propionatpertama kali muncul pada tahun 1935. Dalam satu siri eksperimen, ia meningkatkan kesan terapeutik testosteron dengan memperlahankan pelepasannya ke dalam darah. Dua tahun kemudian, Schering AG di Jerman melancarkan produk propionat testosteron pertama, testoviron. Propionate juga merupakan ester testosteron suntikan pertama yang boleh didapati secara komersil dalam pasaran ubat preskripsi AS dan kekal sebagai bentuk utama testosteron di seluruh dunia sehingga tahun 1960. Contohnya, pada awal 1950-an, apabila steroid pertama kali digunakan oleh orang Amerika dalam atlet, anabolik / androgen mudah didapati. steroid ialah metiltestosteron, testosteron propionat dan penggantungan testosteron. Menariknya, testosteron propionat juga tersedia secara lisan dalam tempoh ini, tetapi hilang dari pasaran AS pada 1980-an.
Kesan sampingan (estrogen):
Testosteron mudah diwangikan menjadi estradiol (estrogen) dalam badan. Aromatase (estrogen synthase) adalah punca metabolisme testosteron. Tahap estrogen yang tinggi boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti peningkatan simpanan air, peningkatan lemak badan dan perkembangan payudara lelaki. Testosteron dianggap sebagai steroid estrogen sederhana. Antiestrogen seperti clomiphene atau tamoxifen mungkin diperlukan untuk mengelakkan kesan sampingan estrogen. Inhibitor aromatase seperti anastrozole (anastrozole) juga boleh digunakan, yang boleh mengawal estrogen dengan lebih berkesan dengan menghalang sintesisnya. Walau bagaimanapun, berbanding dengan anti estrogen, perencat aromatase agak mahal dan mungkin juga mempunyai kesan negatif pada lipid darah.
Kesan sampingan estrogen akan berlaku mengikut dos-bergantung kepada dos, dan dos testosteron yang lebih tinggi (lebih tinggi daripada tahap rawatan biasa) perlu menggunakan perencat anti estrogen atau aromatase pada masa yang sama. Oleh kerana pengekalan air dan kehilangan otot adalah perkara biasa untuk penggunaan dos testosteron propionat yang lebih tinggi, ubat ini biasanya dianggap sebagai pilihan yang tidak baik semasa diet atau peringkat pemotongan. Keestrogenannya yang sederhana menjadikannya lebih sesuai untuk peringkat pengembangan. Air yang disimpan akan memberikan kekuatan dan saiz otot asal dan membantu menyediakan persekitaran anabolik yang lebih kuat.
Kesan sampingan (androgen):
Testosteron adalah androgen lelaki utama dan bertanggungjawab untuk mengekalkan ciri-ciri seksual sekunder lelaki. Tahap testosteron yang tinggi mungkin mempunyai kesan sampingan androgenik, termasuk kulit berminyak, jerawat dan pertumbuhan rambut badan/muka. Lelaki yang mempunyai kecenderungan genetik kepada keguguran rambut (androgenic alopecia) mungkin menyedari kebotakan yang dipercepatkan. Mereka yang bimbang tentang keguguran rambut mungkin mencari pilihan yang lebih selesa dalam norone kuilate, steroid androgen yang agak rendah. Wanita juga telah diberi amaran bahawa steroid anabolik / androgen mempunyai potensi kesan patogenik, terutamanya androgen yang kuat seperti testosteron. Kesan sampingan ini mungkin termasuk bunyi mendalam, haid tidak teratur, perubahan tekstur kulit, pertumbuhan bulu muka dan pembesaran kelentit.
Dalam tisu sasaran reaktif androgen seperti kulit, kulit kepala dan prostat, testosteron agak lelaki kerana ia dikurangkan kepada dihidrotestosteron (DHT). 5- Reduktase adalah punca utama metabolisme testosteron. Penggunaan serentak perencat 5- Reduktase seperti finasteride atau dutasteride boleh mengganggu kekhususan tapak tindakan testosteron dan mengurangkan kecenderungan ubat testosteron untuk menghasilkan kesan sampingan androgen. Adalah penting untuk diingat bahawa anabolisme dan tindakan androgen dimediasi melalui reseptor androgen. Adalah mustahil untuk memisahkan sepenuhnya anabolisme testosteron dan peranan androgen, walaupun dalam semua 5- Reduktase dihalang.
Kesan sampingan (hepatotoksisiti):
Testosteron tidak mempunyai kesan hepatotoksik, jadi hepatotoksisiti tidak mungkin berlaku. Satu kajian mengkaji potensi hepatotoksik testosteron dos tinggi-dengan mentadbir 400 mg hormon sehari (2800 mg seminggu) kepada sekumpulan subjek lelaki. Steroid oral boleh mencapai kepekatan puncak yang lebih tinggi dalam tisu hati daripada suntikan intramuskular. Selepas 20 hari pentadbiran hormon, tiada perubahan ketara dalam enzim hati, termasuk albumin serum, bilirubin, alanine aminotransferase dan alkali fosfatase.
Kesan sampingan (kardiovaskular):
Steroid anabolik / androgen boleh memberi kesan berbahaya pada kolesterol serum. Ini termasuk kecenderungan untuk menurunkan kolesterol HDL (baik) dan meningkatkan kolesterol LDL (buruk), dan mungkin juga menukar HDL kepada LDL, mengakibatkan risiko arteriosklerosis yang lebih besar. Kesan relatif steroid anabolik / androgenik pada lipid serum bergantung pada dos, laluan Pentadbiran (oral dan suntikan), jenis steroid (aromatik atau bukan aromatik), dan tahap ketahanan terhadap metabolisme hati. Steroid anabolik / androgen juga boleh menjejaskan tekanan darah dan trigliserida, mengurangkan kelonggaran endothelial, dan membawa kepada hipertrofi ventrikel kiri, yang boleh meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular dan infarksi miokardium.
Berbanding dengan steroid sintetik, testosteron mempunyai kesan yang lebih kecil terhadap faktor risiko kardiovaskular. Sebahagiannya kerana keterbukaannya kepada metabolisme hati, ia mempunyai sedikit kesan ke atas pengurusan hati kolesterol. Aromatisasi testosteron dan estradiol juga membantu mengurangkan kesan negatif androgen pada lipid serum. Dalam satu kajian, 280 mg ester testosteron (heptanate) setiap minggu mempunyai kesan yang sedikit tetapi tidak signifikan secara statistik terhadap kolesterol HDL selepas 12 minggu, tetapi pengurangan yang kuat (25 peratus) diperhatikan apabila perencat aromatase digunakan. Menggunakan 300 mg testosteron ester (heptanate) selama 20 minggu setiap minggu, perencat aromatase percuma menunjukkan hanya 13 peratus pengurangan kolesterol HDL, berbanding 21 peratus pada 600 mg. Kesan negatif perencatan aromatase harus dipertimbangkan sebelum rawatan testosteron.
Tamoxifen citrate atau clomiphene citrate adalah lebih baik daripada perencat aromatase kerana kesan positif estrogen pada lipid serum dan kerana ia mempunyai kesan estrogen separa dalam hati. Ini membolehkan mereka berpotensi meningkatkan pengedaran lipid dan mengatasi beberapa kesan negatif androgen. Kesan 600 mg atau kurang setiap minggu pada spektrometri jisim lipid selalunya jelas, tetapi tidak dramatik, yang juga menjadikan anti estrogen (untuk tujuan perlindungan jantung) tidak diperlukan. Dos 600 mg atau kurang setiap minggu juga gagal membuat perubahan ketara secara statistik dalam kolesterol LDL / VLDL, trigliserida, apolipoprotein B / C-III, C-protein reaktif dan kepekaan insulin, yang menunjukkan mereka agak lemah kesan ke atas faktor risiko kardiovaskular. Apabila digunakan dalam dos sederhana, suntikan ester testosteron secara amnya dianggap paling selamat daripada semua steroid anabolik / androgen.
Untuk membantu mengurangkan tekanan kardiovaskular, adalah disyorkan untuk mengekalkan program senaman kardiovaskular yang aktif dan sentiasa meminimumkan pengambilan lemak tepu, kolesterol dan karbohidrat ringkas semasa penggunaan AAS. Ia juga disyorkan untuk menambah minyak ikan (4 gram sehari) dan formula kolesterol / antioksidan semulajadi seperti penstabil lipid atau produk dengan bahan yang serupa.
Kesan sampingan (perencatan testosteron):
Semua steroid anabolik / androgenik dijangka menghalang pengeluaran testosteron endogen apabila diambil pada dos yang mencukupi untuk menggalakkan penambahan otot. Testosteron adalah androgen lelaki utama, yang mempunyai maklum balas negatif yang kuat terhadap testosteron endogen. Begitu juga, ubat berasaskan testosteron juga mempunyai kesan yang kuat terhadap peraturan hipotalamik hormon steroid semulajadi. Tanpa campur tangan bahan merangsang testosteron, paras testosteron harus kembali normal dalam masa 1-4 bulan pembahagian ubat. Sila ambil perhatian bahawa hipogonadisme mungkin disebabkan oleh penyalahgunaan steroid dan memerlukan campur tangan perubatan.
Sebagai tambahan kepada kesan sampingan di atas, untuk perbincangan yang lebih terperinci tentang potensi kesan sampingan, sila rujuk bahagian kesan sampingan steroid dalam buku ini.
Panduan rawatan (umum):
Testosteron propionat biasanya dianggap sebagai suntikan yang menyakitkan. Ini disebabkan oleh rantai karbon propionat yang sangat pendek, yang merangsang tisu di tapak suntikan. Individu yang sensitif harus menjauhkan diri daripada menggunakan steroid ini, jika tidak, badan mereka akan mengalami kesakitan yang jelas dan -reaksi demam gred rendah, yang akan berlangsung selama beberapa hari. Malah kesakitan ringan yang dialami oleh kebanyakan pengguna adalah sangat tidak selesa, terutamanya apabila anda mengambilnya
Adalah dipercayai bahawa ubat itu perlu diberikan berkali-kali selama beberapa minggu.
Panduan rawatan (lelaki):
Untuk merawat kekurangan androgen, garis panduan preskripsi awal mengesyorkan memberi dos 25mg 2-3 kali seminggu. Kesusasteraan produk moden juga mengesyorkan dos 25 mg hingga 50 mg dua hingga tiga kali seminggu. Julat dos purata untuk atlet lelaki ialah 50-100mg setiap suntikan, diberikan setiap dua atau tiga hari. Sama seperti ester testosteron lain, testosteron propionat biasanya digunakan pada jumlah dos 200 mg hingga 400 mg seminggu. Tahap ini mencukupi untuk kebanyakan pengguna melihat peningkatan ketara dalam saiz dan kekuatan otot.
Testosteron propionat biasanya digunakan semasa latihan. Apabila air yang meningkat tidak akan memberi kesan, pengguna akan memberi lebih perhatian kepada kualiti otot daripada bentuk. Sesetengah orang juga menggunakan ubat ini dalam membentuk garis otot, tetapi ia biasanya digunakan dalam dos yang lebih rendah (100-200mg / minggu) dan disertai dengan perencat aromatase untuk mengekalkan tahap estrogen. Testosteron propionat adalah ubat anabolik yang sangat berkesan, yang mempunyai faedah yang besar apabila digunakan secara bersendirian. Walau bagaimanapun, untuk mencapai kesan yang lebih kuat, ia perlu disusun dengan steroid anabolik / androgenik yang lain. Dalam kes ini, tambahan 200-400 mg baodanone undecanoate, metinolone heptanoate atau norone decanoate setiap minggu boleh memberikan kesan yang besar tanpa hepatotoksisiti yang jelas. Testosteron sangat serba boleh dan boleh digabungkan dengan banyak steroid anabolik / androgen lain untuk mencapai kesan yang diingini.
Panduan rawatan (wanita):
Testosteron propionat jarang digunakan pada wanita dalam perubatan klinikal. Apabila digunakan, ia paling biasa digunakan sebagai adjuvant untuk kanser payudara yang tidak boleh dibedah. Apabila terapi lain gagal menghasilkan kesan yang diingini, mereka perlu menghalang fungsi ovari. Oleh kerana androgen yang kuat dan ciri-ciri kesan sampingan dan kesan perlahan (menjadikan paras darah sukar dikawal), testosteron cyclopentanoate tidak disyorkan untuk tujuan kecergasan fizikal atau peningkatan prestasi. Walau bagaimanapun, pembina badan wanita yang berkeras testosteron biasanya memilih testosteron propionat kerana tahap ester ini dalam darah lebih mudah dikawal daripada testosteron cyclopentanoate atau testosteron heptanate. Sekiranya terdapat simptom virus, ubat harus dihentikan dan tahap hormon akan menurun dalam beberapa hari. Regimen dos biasanya konservatif, dengan suntikan kecil (sehingga 25 mg) setiap 5 hingga 7 hari, dan tempoh kitaran dihadkan kepada 6-8 minggu atau kurang.