Perencat Enkephalinase adalah pedang bermata dua?

Mekanisme tindakan perencat enkephalinase adalah terutamanya untuk menggunakan kesan ubatnya dengan menghalang aktiviti enkephalinase. Enenkephalinase ialah enzim yang boleh merendahkan bahan endogen seperti enkephalin, dan enkephalin mempunyai fungsi fisiologi yang penting dalam bidang perubatan dan biokimia, seperti menghalang aktiviti neuron, mengurangkan sensitiviti sel saraf kepada rangsangan berbahaya, dan mengawal tindak balas imun.

Apakah perencat enkephalinase dan enkephalinase?

Enkephalinase, juga dikenali sebagai endopeptidase neutral, ialah metallopeptidase yang terletak pada membran sel yang dinyatakan dalam sistem saraf pusat, buah pinggang, sistem saraf periferi, dan sel endothelial saluran darah. Bentuk larutnya wujud dalam darah, cecair serebrospinal, dan cecair amniotik. Enkephalinase boleh menjejaskan pelbagai peptida bioaktif, termasuk peptida natriuretik, bradikinin, adrenomedullin, vasopressin, glukagon, enkephalin, oksitosin, gastrin, endothelin-1 dan peptida vasoaktif. Dan perencat enzim enkephalin yang berkaitan dengan tepat boleh mengurangkan katabolisme bradikinin, yang mempunyai fungsi kardioprotektif, dengan itu memberi manfaat kepada pesakit kegagalan jantung. Sementara itu, perencat enkephalin boleh menurunkan tekanan darah dengan melindungi degradasi enzim peptida natriuretik, mengimbangi vasodilatasi dan vasokonstriksi.

Apakah produk perwakilan perencat enkephalinase?

ARNI adalah singkatan untuk perencat enkephalinase reseptor angiotensin, dengan ubat yang mewakili ialah natrium sacubitril valsartan. Ia biasanya digunakan dalam amalan klinikal untuk rawatan kegagalan jantung kronik dengan pecahan ejection yang berkurangan. Produk ini adalah produk komposit yang mengandungi sacubitril, yang boleh menghalang enkephalinase, meningkatkan tahap peptida natriuretik dalam peredaran darah, berkesan mengatasi sistem renin-angiotensin dan pengaktifan sistem saraf simpatetik, dan mempunyai kesan perkumuhan natrium, saliran, dan vasodilatasi. Ia boleh melegakan pembentukan semula ventrikel kiri, mengurangkan gejala ketidakselesaan seperti sesak dada dan berdebar-debar.
Valsartan yang terkandung dalam ubat ini boleh menghalang reseptor angiotensin, mempunyai kesan menurunkan tekanan darah, mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri yang disebabkan oleh hipertensi, meningkatkan prognosis jangka panjang kegagalan jantung yang disebabkan oleh hipertensi, dan mempunyai perubahan ketara dalam gejala kegagalan jantung dengan hipertensi.

Apakah masalah dengan penggunaan jangka panjang LCZ696?

ARNI terdiri daripada penyekat reseptor jenis 1 angiotensin II (reseptor AT1) dan perencat enkephalinase. ARNI lebih berkesan dalam mengawal hipertensi daripada perencat renin angiotensin aldosteron sahaja. Gabungan kedua-duanya membentuk kompleks eutektikLCZ696, yang memberikan kesan sinergistik. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa terdapat banyak kontroversi mengenai potensi kesan sampingan penggunaan jangka panjang LCZ696 pada tubuh manusia, termasuk edema vaskular, kanser, bronkitis, keradangan, dan penyakit Alzheimer. Aspek yang paling kontroversi ialah kesannya terhadap fungsi neurologi. Terdapat laporan yang menunjukkan bahawa LCZ696 boleh memberikan kesan kardioprotektif sekurang-kurangnya sedikit sebanyak dengan menghalang degradasi bradikinin. Walau bagaimanapun, peningkatan tahap bradikinin bukan sahaja meningkatkan risiko edema vaskular, tetapi juga boleh menyebabkan pengumpulan protein beta amiloid untuk membentuk plak neuroinflamasi, dengan itu menjejaskan fungsi kognitif.

Penerokaan baharu perencat enkephalinase dan kemerosotan kognitif!

Ciri yang paling ketara bagi penyakit Alzheimer ialah pengumpulan protein -amyloid di beberapa kawasan otak yang bertanggungjawab untuk ingatan dan fungsi kognitif, yang membentuk plak radang, dan kusut neurofibrillary yang dibentuk oleh fosforilasi berlebihan protein Tau untuk memastikan fungsi otak normal, yang membawa kepada pengecutan kortikal, kehilangan besar-besaran neuron di kawasan otak dan fungsi sinaptik yang tidak normal, mengakibatkan kemerosotan kognitif pesakit. Enenkephalinase adalah enzim yang paling penting untuk merendahkan -amyloid protein. perencat enkephalinase boleh mengurangkan kadar degradasi dan pembersihan -amyloid, meningkatkan pengumpulan -amyloid, menggalakkan pembentukan plak neuroinflamasi ekstraselular, dan membawa kepada kerosakan neuron otak dan sel endothelial.Sacubitril (AHU-377)merupakan salah satu komponen aktifNatrium Sacubitril Valsartan(LCZ 696), dan mekanismenya boleh menyebabkan peningkatan paras -amyloid dalam otak. Walaupun beberapa data praklinikal sedia ada mengenai kesan LCZ696 pada pengumpulan -amyloid menunjukkan hasil keselamatan yang menjanjikan, beberapa kajian juga menunjukkan bahawa ekspresi gen dan protein enkephalinase dalam otak pesakit dengan penyakit Alzheimer menurun dengan ketara, dan kajian epidemiologi berkaitan demensia. penyakit pada pesakit tua dengan kegagalan jantung mencadangkan bahawa kejadian demensia pada pesakit dengan kegagalan jantung adalah tinggi. Masa permulaan penyakit Alzheimer adalah lebih daripada beberapa dekad, dan masa susulan ujian klinikal sedia ada agak singkat, jadi kesan potensi ubat ini pada ingatan dan fungsi kognitif memerlukan penyelidikan yang lebih lama. Pendek kata, penyelidikan lanjut diperlukan untuk meneroka keselamatan fungsi kognitif perencat enkephalinase.

Penafian:Maklumat yang diterbitkan di laman web ini datang dari internet, yang tidak bermakna laman web ini bersetuju dengan pandangannya atau mengesahkan ketulenan kandungan. Sila beri perhatian untuk membezakannya. Selain itu, produk yang disediakan oleh syarikat kami hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik. Kami tidak bertanggungjawab atas akibat daripada sebarang penggunaan yang tidak wajar.

Jika anda berminat dengan produk kami, atau mempunyai cadangan kritikal mengenai artikel kami atau tidak berpuas hati sepenuhnya dengan produk yang diterima, Sila hubungi juga kami melaluiEmail :sales6@faithfulbio.com ; Pasukan kami komited untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.