Don 6 diazo 5 oxo l norleucine CAS 157-03-9

Apakah don 6 diazo 5 oxo l norleucine?

Don 6 diazo 5 oxo l norleucine, juga dikenali sebagai Diazooxonorleucine, 6-diazo-5-oxo-l-norleucine, diazo-oxo-norleucine, 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCINE, {{10} }DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE, L-DON, DON, ialah antibiotik yang diasingkan daripada Streptomyces dan antagonis glutaminase dengan IC50 kira-kira 1 mM untuk cKGA (glutaminase buah pinggang). don 6 diazo 5 oxo l norleucine mempunyai kesan analgesik, antibakteria, antivirus dan antikanser.

Don 6 diazo 5 oxo l norleucine ialah antagonis glutamin. Kerana persamaan strukturnya dengan glutamin, Don 6 diazo 5 oxo l norleucine boleh memasuki pusat pemangkinnya dan menghalang aktivitinya melalui pengikatan kovalen atau alkilasi, yang boleh menghalang aktiviti pelbagai enzim berdasarkan glutamin dengan berkesan.

Serbuk Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine ialah serbuk coklat muda dengan rasa halus, larut dalam air, tetapi tidak larut dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton.

Nama produk	don 6 diazo 5 oxo l norleucine
CAS	157-03-9
Formula molekul	C6H9N3O3
Berat molekul	171.15
Nombor EINECS	251-228-4
Keadaan penyimpanan	-20 darjah
Takat lebur	145 darjah
Keterlarutan	DMSO (ringan, pemanasan, rawatan ultrasonik), air (ringan)
Penampilan	Serbuk coklat muda
Takat didih	301.12 darjah (anggaran kasar)
Ketumpatan	1.3994 (anggaran kasar)

Apakah tindakan farmakologi Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine?

Spesifikasi Produk

Penyediaan Don 6 diazo 5 oxol norleucine

Don 6 diazo 5 oxo l norleucinetelah disediakan dengan asid glutamat sebagai bahan permulaan, dan formula tindak balas sintetiknya ditunjukkan dalam rajah berikut:

Apakah bidang aplikasi Don 6 diazo 5 oxo l norleucine?

Don 6 diazo 5 oxo l norleucineadalah antagonis glutamin yang menghalang pertumbuhan tumor, tetapi tidak dapat membezakan antara sel normal dan sel tumor. Dalam ujian klinikal, ia mempunyai ketoksikan gastrousus dan kesan sampingan yang serius, dan pesakit mengalami cirit-birit, muntah dan gejala lain. Akhirnya, percubaan klinikal telah digantung, tetapi kesan anti-tumornya telah mendapat lebih banyak perhatian dan orang ramai telah menumpukan pada penyediaan 6-DIAZO-5-prodrugs OXO-L-NORLEUCINE. Ketoksikan diazooxonorleucine berasal daripada mekanisme farmakodinamik. Pengubahsuaian struktur konvensional tidak boleh mencapai kesan detoksifikasi sambil mengekalkan keberkesanannya. Hanya dengan memperkenalkan kumpulan sasaran dengan fungsi pengecaman tertentu, mereka bentuk dan mensintesis prodrug L-6-diazo-5-oxonorleucine yang disasarkan tumor, dan secara selektif menghantar ubat ke tapak lesi, boleh kesan toksik pada normal sel, tisu dan organ dikurangkan, dengan itu meningkatkan tingkap terapeutiknya.

Di samping itu, selepas campur tangan metabolik dengan Don 6 diazo 5 oxo l norleucine, penebalan kulit dalam lesi psoriasis berkurangan dengan ketara, dan penyusupan sel imun berkurangan. DON boleh menghalang tindak balas imun keradangan tempatan dengan berkesan. Pada masa yang sama, L-DON mengurangkan splenomegali dalam psoriasis dan berkesan menghalang tindak balas imun radang psoriasis. Dengan mengesan ekspresi faktor proinflamasi dalam tapak radang kulit psoriasis, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE turut menghalang ekspresi gen tersebut. Don 6 diazo 5 oxo l norleucine berkesan mengurangkan gejala psoriasis.

Atlas HNMR Don 6 diazo 5 oxo l norleucine

Cool tags: Don 6 diazo 5 oxo l norleucine CAS 157-03-9, China, pembekal, pengilang, kilang, disesuaikan, borong, beli, harga, pukal, tulen, pengeluar, diskaun, untuk dijual, dalam stok, sampel percuma, serbuk mentah, bahan mentah, dibuat di China