Serbuk Hcl Topotecan CAS 119413-54-6

Serbuk Topotecan Hclialah derivatif camptothecin larut air, yang merupakan bentuk hidroklorida topotecan. Ia telah berjaya dibangunkan oleh syarikat SmithKline Beecham dari Amerika Syarikat. Pada tahun 1996, FDA meluluskannya untuk disenaraikan di Amerika Syarikat. yang merupakan ubat terapeutik barisan kedua untuk rawatan kanser ovari (OVC).

Pada tahun 1999, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS meluluskan topotecan hydrochloride sebagai ubat terapeutik untuk kanser paru-paru sel kecil (SCLC), yang telah disenaraikan di berpuluh-puluh negara dan wilayah seperti Britain, Jerman, dan Perancis. Pada masa ini, ia telah disenaraikan di China, dan prospek pasaran adalah menjanjikan.

Apakah mekanisme tindakan topotecan hydrochloride?

Serbuk Topotecan Hcladalah perencat topoisomerase ⅰ. Topologi isomerase ⅰ boleh mendorong pecahnya untaian tunggal DNA yang boleh diterbalikkan, melonggarkan untaian lingkaran DNA, dan topotecan boleh bergabung dengan kompleks topoisomerase ⅰ-DNA, sekali gus menghalang penyambungan semula untai tunggal DNA yang patah. Kompleks terner topotecan, topoisomerase ⅰ, dan DNA berinteraksi dengan replika, mengakibatkan kerosakan DNA untai dua, tetapi sel mamalia tidak dapat membaiki DNA untai dua yang rosak dengan berkesan. Kesan sitotoksiknya sedang dalam proses sintesis DNA, dan ia adalah ubat khusus kitaran sel fasa S. Topotecan hydrochloride mempunyai aktiviti anti-tumor yang kuat dan spektrum anti-tumor yang luas. Ujian anti-tumor in vivo pra-klinikal menunjukkan bahawa ia mempunyai kesan anti-tumor yang jelas pada pelbagai model tumor yang dipindahkan haiwan seperti leukemia L1210 dan P388, melanoma B16, sub-strain melanoma B16/F10, kanser paru-paru Lewis, ADJ-PC6 tumor sel plasma, kanser kolon 38 dan 51, sarkoma M5076, kanser payudara 16/C, kanser paru-paru Madison, dsb.

Apakah kesan sampingan yang ada pada topotecan hydrochloride?

Kesan pengehad dos yang paling biasa bagiSerbuk Topotecan Hcladalah perencatan neutrofil. Ketoksikan hematologi bagi pentadbiran oral dan intravena terutamanya termasuk neutropenia, trombositopenia, dan anemia, dan ketoksikan bukan hematologi terutamanya termasuk loya, muntah, keguguran rambut, dan cirit-birit. Menurut kajian klinikal pentadbiran lisan dan intravena di luar negara, kejadian neutropenia gred III-IV ketoksikan hematologi pentadbiran lisan adalah lebih rendah daripada pemberian intravena. Muntah toksik bukan hematologi, cirit-birit, dan keguguran rambut semasa pentadbiran lisan mungkin lebih biasa daripada pentadbiran intravena.

1. Penyelidikan dalam negeri

Data analisis keselamatan adalah daripada 63 pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil. Reaksi buruk utama yang diperhatikan adalah seperti berikut:

Ketoksikan hematologi: antara 63 pesakit dalam kajian klinikal, 82.5% mempunyai neutropenia, dan kejadian gred III-IV ialah 25.4%; 88.9% daripada pesakit mempunyai leukopenia, dan kejadian gred ⅲ - ⅳ ialah 12.7%; Hemoglobin menurun dalam 69.8% pesakit, dan kejadian gred ⅲ - ⅳ ialah 15.9%; Trombositopenia berlaku dalam 44.4% pesakit, dan kejadian gred ⅲ - ⅳ ialah 9.5%.

Ketoksikan bukan hematologi terutamanya termasuk loya, muntah, keguguran rambut, sembelit dan cirit-birit. Di antara 63 pesakit dalam kajian klinikal, 74.06% mengalami loya, di mana gred III menyumbang 6.4%; 57.14% daripada pesakit mengalami muntah, dan gred III-IV menyumbang 11.11%; 17.5% daripada pesakit mengalami keguguran rambut gred I; Gred ⅰ - ⅱ sembelit berlaku dalam 12.7% pesakit; 11.1% daripada pesakit mengalami cirit-birit, di mana 1 kes (1.6%) adalah gred III. Terdapat 2 kes stomatitis, 1 kes pening, dan 1 kes ruam. Sesetengah pesakit mempunyai enzim hati yang tinggi.

2. Penyelidikan asing

Keselamatan 389 pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil yang luas yang dirawat dengan topotecan/cisplatin oral telah dianalisis. Keputusan: dari segi ketoksikan hematologi, kejadian neutropenia gred IV ialah 26%, kejadian trombositopenia gred IV ialah 8.7%, kejadian anemia gred III-IV ialah 37.3%, kejadian neutropenia gred IV dengan demam/jangkitan. ialah 3.9%, dan kejadian pyemia ialah 4.2%; Ketoksikan bukan hematologi terutamanya termasuk loya gred III (3.9%), muntah gred III-IV (4.5%), cirit-birit gred III-IV (5.8%) dan anoreksia gred III-IV (3.7%).

3. Reaksi buruk diperhatikan dengan pemberian intravena topotecan hydrochloride

Reaksi buruk yang diperhatikan semasa pentadbiran intravena topotecan hydrochloride juga boleh berlaku dalam laluan pemberian oral, termasuk ketoksikan hematologi, leukopenia, trombositopenia, anemia, dan tindak balas lain, loya, muntah, cirit-birit, sembelit, halangan usus, sakit perut, stomatitis dan anoreksia. dalam sistem penghadaman. Keguguran rambut, dermatitis teruk sekali-sekala, dan gatal-gatal: sakit kepala, sakit sendi, sakit otot, sakit umum, paresthesia, dyspnea, keletihan, ketidakselesaan, demam, kadang-kadang fungsi hati yang tidak normal, peningkatan transaminase, tindak balas alahan yang jarang berlaku, dan angioedema bergetar.

Apakah yang perlu kita perhatikan dalam ubat wanita hamil dan menyusu?

Produk ini mempunyai kesan toksik teratogenik dan pembiakan yang kuat pada tikus janin. Pemberian topotecan hydrochloride {{0}}.1mg/kg/hari (kira-kira bersamaan dengan dos klinikal asas mg / m2) untuk digunakan dalam arnab dari 6 hingga 2{{10} } hari kehamilan boleh menyebabkan tindak balas toksik, kematian embrio, atau penurunan berat badan pada arnab janin. Pemberian topotecan hydrochloride 0.23mg/kg/hari (kira-kira bersamaan dengan dos klinikal asas mg/m2) untuk digunakan pada tikus dari mengawan hingga 6 hari kehamilan selama 14 hari boleh menyebabkan penyerapan embrio, tikus janin mata kecil, kehilangan sebelum implantasi dan tindak balas toksik ringan tikus betina. Dos asas ofloxacin hydrochloride (0.1mg / m2 / hari) dan dos asas ofloxacin hydrochloride (0.1mg / m2 / hari selepas implantasi boleh meningkatkan kematian tikus hamil. Tapak kecacatan yang paling biasa adalah mata (mata kecil, tidak mata, pembentukan roset retina, kecacatan retina, soket mata ektopik), otak (pengembangan ventrikel sisi dan ventrikel ketiga), tengkorak, dan vertebra.Oleh itu, ia dilarang untuk wanita hamil dan wanita menyusu.

Penafian: melainkan dinyatakan sebaliknya, pengetahuan artikel yang diterbitkan oleh laman web ini berasal dari Internet dan digunakan terutamanya untuk tujuan mempromosikan pertukaran dan pembelajaran akademik. Ini tidak bermakna laman web ini bersetuju dengan pandangannya atau mengesahkan ketulenan kandungannya. Sila saring dengan teliti. Jika anda rasa terdapat pelanggaran dalam artikel ini, sila hubungi pentadbir. Kami tidak bertanggungjawab atas akibat menggunakan maklumat dan perkhidmatan laman web ini.

Catatan: Semua sebatian berisiko. Sila rujuk tutor, doktor, atau penyelidik lain anda sebelum menggunakan. Produk ini tidak digunakan untuk mendiagnosis, mencegah atau merawat sebarang penyakit, tetapi hanya untuk penyelidikan saintifik. Syarikat tidak bertanggungjawab atas akibat penggunaan yang tidak wajar.

Jika anda memerlukan bantuan, sila hubungi kami

Peti Mel Perusahaan:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

Whatsapp: +86 17789868285

Pelbagai kaedah penghantaran untuk anda pilih

Cool tags: topotecan hcl powder cas 119413-54-6, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, tulen, pengeluar, untuk dijual