tofacitinib sitratialah perencat Janus kinase yang dibangunkan oleh Pfizer, Amerika Syarikat, dan komponen utamanya ialah Tasocitinib tulen. Ia boleh digunakan untuk rawatan pesakit dewasa arthritis rheumatoid (RA) aktif yang sederhana hingga teruk yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi atau tidak bertoleransi terhadap rawatan methotrexate. TheSerbuk Tofacitinibadalah bahan mentah berwarna putih pudar atau berwarna terang , dan produk siap ialah tablet bersalut filem bulat putih dengan perkataan "Pfizer" pada satu bahagian dan "JKI5" pada bahagian lain, yang berwarna putih ke putih selepas salutan dikeluarkan. Pada 6 November 2012, Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) meluluskan bahan tersebut untuk dipasarkan sebagai ubat.
|
Ujian |
Spesifikasi |
Keputusan |
|
Penampilan |
Serbuk putih hingga putih pucat |
Serbuk putih pudar |
|
Pengenalan |
A.IR:serupa dengan Bahan Rujukan |
Mematuhi |
|
B. Masa Pengekalan: serupa dengan Bahan Rujukan |
Mematuhi |
|
|
Kerugian pada Pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 0.5% |
0.12% |
|
Bahan berkaitan |
Kekotoran asetil Kurang daripada atau sama dengan 0.15% |
Tidak dapat dikesan |
|
Kekotoran kloroasetil Kurang daripada atau sama dengan 0.15% |
Tidak dapat dikesan |
|
|
Diastereomer Kurang daripada atau sama dengan 0.15% |
Tidak dapat dikesan |
|
|
Kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.10% |
0.03% |
|
|
Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.08% |
|
|
Enantiomer |
<0.15% |
0.07% |
|
Pelarut sisa |
Metanol Kurang daripada atau sama dengan 3000ppm |
Tidak dapat dikesan |
|
Toluene Kurang daripada atau sama dengan 890ppm |
30ppm |
|
|
Etanol<5000ppm |
595ppm |
|
|
Aseton Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
Tidak dapat dikesan |
|
|
Diklorometana Kurang daripada atau sama dengan 600ppm |
Tidak dapat dikesan |
|
|
Etil asetat<5000ppm |
192ppm |
|
|
Heksana<290ppm |
Tidak dapat dikesan |
|
|
Ujian |
98.0%-102.0%(Dikira berdasarkan asas kering) |
100.8% |
| Kesimpulan | Memenuhi Keperluan |
Mana yang lebih baik, Upadacitinib atau Tofacitinib?
Ankylosing spondylitis ialah penyakit imun kronik dengan kerosakan sendi sacroiliac; Persediaan oral perencat JAK1 upatinib dan tofatib mempunyai kesan yang baik pada ankylosing spondylitis:
1.Apakah itu ankylosing spondylitis?
Ankylosing spondylitisadalah penyakit imun kronik yang dicirikan oleh kerosakan pada sendi sacroiliac. Simptom yang paling biasa ialah sakit belakang radang, yang menjejaskan tulang belakang dan sendi sacroiliac. Apabila penyakit itu berlanjutan, ia boleh menyebabkan ketegaran tulang belakang, kesukaran dalam pergerakan, dan pelbagai peringkat kerosakan pada pelbagai sistem organ seperti mata, paru-paru, sistem kardiovaskular dan buah pinggang.
2.Kesan Tofacitinib
Serbuk Tofacitinibadalah perencat kinase JAK dan produk rutin yang digunakan untuk merawat artritis reumatoid. Pada 6 November 2020, Pfizer mengumumkan keputusan positif percubaan klinikal fasa III (A3921120) perencat JAK tofacitinib oral dalam pesakit dewasa dengan spondylitis ankylosing aktif.
A3921120 ialah kajian fasa 3 berbilang pusat, dua buta, terkawal plasebo. Keputusan menunjukkan bahawa kajian itu mencapai titik akhir utama: pada minggu ke-16 rawatan, bahagian pesakit dalam kumpulan rawatan tofacitinib yang mencapai tindak balas ASAS20 meningkat dengan ketara berbanding kumpulan plasebo (56.4% vs 29.4%). Di samping itu, berbanding dengan kumpulan plasebo, bahagian pesakit yang mencapai tindak balas ASAS40 meningkat dengan ketara dalam kumpulan rawatan tofacitinib (40.6% vs 12.5%).
3. Kesan Upatinib (UPA)
Serbuk Upadacitinibadalah perencat JAK1 terpilih yang telah menunjukkan keberkesanan yang baik dalam ujian klinikal untuk rawatan pelbagai penyakit autoimun dan keradangan. Pada 2019, Upatinib telah dilancarkan di Amerika Syarikat dan diluluskan untuk rawatan pesakit dengan artritis reumatoid sederhana hingga teruk. Tidak lama selepas itu, ubat itu mengemukakan permohonan petunjuk baharu untuk ankylosing spondylitis.
Permohonan untuk petunjuk baru Upatinib dalam rawatan pesakit dewasa dengan spondylitis ankylosing aktif disokong oleh data daripada kajian SELECT-AXIS 1. SELECT-AXIS 1 ialah kajian berbilang pusat, rawak, dua buta, selari, terkawal plasebo, fasa II/III yang dijalankan pada pesakit dewasa dengan spondylitis ankylosing aktif yang tidak pernah menerima terapi ubat antirheumatik yang diubah suai biologi (bDMARD naif) dan tidak mencukupi tindak balas kepada sekurang-kurangnya dua ubat anti-radang bukan steroid atau tidak bertoleransi atau dikontraindikasikan kepada ubat anti-radang bukan steroid.
Keputusan menunjukkan bahawa berbanding dengan plasebo, Upatinib secara signifikan meningkatkan simptom dan tanda-tanda AS aktif dalam pesakit dewasa, dan perkadaran pesakit yang mencapai ASAS40 (International Society of Spinal Arthritis menilai peningkatan sebanyak 40%) pada minggu ke-14 rawatan meningkat dua kali ganda (52). % lwn 26%).
4.Kesan Secukinumab
Secukinumab boleh secara selektif mengikat sitokin interleukin 17a (IL 17a) dan menghalang interaksi dengan reseptor interleukin 17. Pada 28 April 2020, Novartis Pharmaceutical (China) mengumumkan bahawa Secukinumab telah diluluskan oleh Pentadbiran Produk Perubatan Kebangsaan untuk ankylosing spondylitis.
MEASURE 5 ialah kajian klinikal fasa III yang berpusat di China, rawak, dua buta, terkawal plasebo, kumpulan selari, berbilang pusat dan 52-minggu. Menurut hasil kajian ini, dalam kalangan semua pesakit China yang dirawat dengan Secukinumab150mg, kadar tindak balas ASAS20 adalah berbeza dengan ketara daripada kumpulan plasebo selepas 1 minggu rawatan; Terdapat perbezaan yang ketara dalam kadar tindak balas ASAS40 selepas 2 minggu rawatan. Selepas 16 minggu rawatan, kadar tindak balas ASAS20/40 dalam kumpulan Secukinumab masing-masing adalah 56.0% dan 41.7%, manakala mereka dalam kumpulan plasebo masing-masing adalah 38.5% dan 16.5%.
5. Perbandingan kesan terapeutik Upadacitinib, Tofacitinib dan Secukinumab pada AS
|
produk |
Masa rawatan |
Capai perkadaran ASAS20(%) |
Capai perkadaran ASAS40(%) |
|
Upadacitinib |
14 minggu |
/ |
52% |
|
Tofacitinib |
16 minggu |
56.4% |
40.6% |
|
Secukinumab |
16 minggu |
56.0% |
41.7% |
Syarikat kami boleh menyediakan pelbagai perencat JAK. Selain tofacitinib dan upatinib yang dinyatakan dalam artikel ini, kami juga boleh menyediakan produk sepertiBaricitinibdanRuxolitinib. Jika anda berminat, sila tinggalkan mesej melaluiemail:sales6@faithfulbio.com
|
|
|
|
|
| 477600-75-2 tofacitinib | 1310726-60-3 upatinib/Upadacitinib | 1187594-09-7 Baricitinib | 941678-49-5 Ruxolitinib |
Apakah kelebihan terapeutik tofacitinib?
Serbuk Tofacitinibberkesan boleh menghalang aktiviti JAK1 dan JAK3, menyekat transduksi isyarat pelbagai sitokin radang, dan kemudian menghalang kejadian dan perkembangan keradangan, dengan itu melegakan sakit sendi, bengkak dan gejala lain. Berbanding dengan ubat lain untuk merawat penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis,Serbuk Tasocitinibmempunyai kelebihan berikut: 1) Sebagai perencat terpilih JAK, ia mengawal autoimun sel dengan mengawal selia laluan transduksi isyarat JAK/STAT yang dimediasi oleh reseptor sitokin Jenis I/II, dan mempunyai selektiviti yang baik untuk penyakit autoimun; 2) Sebagai sebatian molekul kecil, ia mempunyai ciri-ciri permulaan yang cepat. Pentadbiran oral bukan sahaja dapat mengelakkan reaksi buruk yang tidak diketahui yang disebabkan oleh kaedah pentadbiran lain, tetapi juga secara berterusan mengawal perkembangan penyakit semasa rawatan. 3) Pemberian tunggal atau pentadbiran gabungan dengan agen bukan biologi seperti methotrexate adalah berkesan.
Pelbagai kaedah penghantaran untuk anda pilih
|
Masa Pengangkutan |
Kaedah penghantaran |
Keperluan berat kargo |
Kelebihan |
|
3-7 hari |
DHL, Jerman DHL, Jerman DPD, |
Sesuai untuk bawah 50kg. |
Kami mempunyai gudang di Jerman dan California, Amerika Syarikat, |
|
7-15 hari |
Melalui Udara |
Sesuai untuk lebih daripada 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Melalui Laut |
Sesuai untuk lebih daripada 500kg. |
Kekuatan kami:
Syarikat kami telah lulus pensijilan sistem pengurusan kualiti FDA dan ISO19001. Dan kami mempunyai perjanjian kerjasama dalaman dengan pelbagai kilang dan makmal di China, Boleh memberikan anda harga yang baik. Jika anda berminat dengan tofacitinib, Upadacitinib, Baricitinib dan Ruxolitinib ……bahan mentah penindasan JAK yang lain, sila beritahu kami.
Kami bukan sahaja mempunyai kelebihan unik dalam pengangkutan, tetapi juga menyokong pelbagai kaedah pembayaran, sama ada anda menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia atau mata wang tempatan dari Singapura, Malaysia, Thailand dan sebagainya. Kami juga boleh menyokong mata wang tempatan di wilayah dan negara ini. Di samping itu, kami juga menyokong kad bank (kad kredit, dll.) untuk pembayaran.
Penafian: Maklumat yang diterbitkan di laman web ini datang dari internet, yang tidak bermakna laman web ini bersetuju dengan pandangannya atau mengesahkan ketulenan kandungan. Sila beri perhatian untuk membezakannya. Selain itu, produk yang disediakan oleh syarikat kami hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik. Kami tidak bertanggungjawab atas akibat daripada sebarang penggunaan yang tidak wajar.
Jika anda berminat dengan produk kami, atau mempunyai cadangan kritikal mengenai artikel kami atau tidak berpuas hati sepenuhnya dengan produk yang diterima, sila hubungi kami melaluiE-mel :sales6@faithfulbio.com . Pasukan kami komited untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.
Cool tags: serbuk tofacitinib cas 477600-75-2, China, pembekal, pengilang, kilang, disesuaikan, borong, beli, harga, pukal, tulen, pengeluar, diskaun, untuk dijual, dalam stok, sampel percuma, serbuk mentah, bahan mentah, dibuat dalam China