Serbuk Telmisartan CAS 144701-48-4

Maklumat asas Telmisartan:

Serbuk Telmisartanadalah serbuk kristal putih atau putih, yang tidak berbau. Ia hampir tidak larut pada pH=3 ~ 9. Tidak larut dalam asid kuat (tetapi larut dalam asid hidroklorik). Larut dalam larutan alkali kuat.

Telmisartan ialah antagonis reseptor jenis 1 angiotensin II yang berkesan, yang boleh menghalang aktivitinya, dan nilai IC50nya ialah 9.2 nM.
Sebagai penyekat reseptor angiotensin II, telmisartan mempunyai pertalian yang sangat tinggi untuk reseptor angiotensin II jenis I (AT1), iaitu 3000 kali ganda daripada reseptor angiotensin II jenis II (AT2). Separuh hayat telmisartan adalah selama 24 jam, yang merupakan volum paling lama dan paling meluas di kalangan ubat-ubatan yang serupa.

Nama Pruduct	Serbuk Telmisartan
CAS	144701-48-4
Formula molekul	C33H30N4O2
Berat molekul	514.62
Takat lebur	261-263 darjah
Ketumpatan	1.16
Takat didih	771.9±70.0 darjah (Diramalkan)
Keadaan penyimpanan	2-8 darjah
Keterlarutan	DMSO:>5 mg/mLat 60 darjah
Penampilan	serbuk putih
Keterlarutan air	tidak larut

 

Apa ituTelmisartan?

Serbuk Telmisartanialah ubat antihipertensi baharu dan antagonis reseptor angiotensin ⅱ tertentu (AT ⅰ), yang digunakan untuk merawat hipertensi penting. Reseptor angiotensin Ⅱ yang digantikan mengikat kepada subjenis reseptor ATⅠ (tapak tindakan angiotensin Ⅱ yang diketahui) dengan pertalian tinggi. Telmisartan tidak mempunyai kesan agonis pada ⅰ tapak reseptor dan secara selektif mengikat pada ⅰ reseptor, dan kesan pengikatannya berkekalan. Tiada pertalian untuk reseptor lain (termasuk AT2 dan reseptor AT lain yang kurang ciri). Fungsi reseptor lain ini tidak diketahui, dan kemungkinan kesan rangsangan berlebihan reseptor akibat peningkatan tahap angiotensin ⅱ yang disebabkan oleh telmisartan juga tidak diketahui. Telmisartan tidak menghalang renin plasma manusia atau menyekat saluran ion. Ia tidak menghalang enzim penukar angiotensin ⅱ, tetapi ia juga boleh merendahkan tindak balas buruk yang disebabkan oleh tindakan bradikinin yang dipertingkatkan. Pemberian 80mg telmisartan dalam tubuh manusia hampir boleh menghalang peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh angiotensin ⅱ sepenuhnya. Kesan perencatan berlangsung selama 24 jam dan masih dapat dikesan pada 48 jam. Kesan hipotensi secara beransur-ansur menjadi jelas dalam masa 3 jam selepas dos pertama. Kesan antihipertensi maksimum boleh diperolehi 4 minggu selepas permulaan rawatan dan boleh dikekalkan dalam rawatan jangka panjang. Jika rawatan tiba-tiba terganggu, tekanan darah secara beransur-ansur akan kembali ke tahap pra-rawatan selepas beberapa hari, tanpa hipertensi melantun semula. Insiden batuk kering dalam kumpulan rawatan adalah jauh lebih rendah daripada kumpulan rawatan perencat enzim penukar angiotensin.

Spesifikasi produk

Apakah mekanisme farmakologi Telmisartan?

1. Kesan hipotensi:Serbuk Telmisartanadalah antagonis reseptor angiotensin Ⅱ boleh balik dan kompetitif. Angiotensin Ⅱ disintesis oleh laluan enzim penukar renin-angiotensin dan laluan enzim penukar bukan renin-angiotensin mengikat reseptor AT1 pada membran sel otot licin vaskular, kelenjar adrenal, buah pinggang dan jantung, menyebabkan vasoconstriction, pembebasan aldosteron dan kehilangan air.
2. Kurangkan beban jantung: apabila kegagalan jantung berlaku, produk melebarkan arteri dan urat, mengurangkan rintangan atau beban selepas saluran darah periferi; Mengurangkan perangkap kapilari pulmonari atau pramuat, dan juga mengurangkan rintangan vaskular pulmonari; Untuk meningkatkan output jantung, meningkatkan toleransi senaman dan memanjangkan masa senaman.
3. Lain-lain: Produk ini juga boleh membalikkan hipertrofi ventrikel kiri, melindungi buah pinggang, menggalakkan perkumuhan natrium kencing dan asid urik, mengurangkan proteinuria dengan ketara, dan jelas melambatkan perkembangan penyakit buah pinggang peringkat akhir.

Apakah kaedah sintetik Telmisartan?

2- N-propil -4- metil benzimidazole -6- asid karboksilik dan N-metil o-phenylenediamine bertindak balas dalam paraformaldehid pada 150 darjah dan dikitar untuk membentuk 2- n-propil {{9 }} metil -6-(1- metil benzimidazole -2- yl) benzimidazole. Kemudian ia dialkilasi dengan tert-butil 2-(4- bromomethylphenyl) benzoate dalam dimetil sulfoksida dengan kehadiran kalium tert-butoksida. Produk yang diperoleh telah dihidrolisiskan dalam dimetilformamida di bawah tindakan asid trifluoroacetik untuk mendapatkan Telmisartan. Butiran adalah seperti berikut:

Apakah kelebihan dan kekurangan Telmisartan?

Kelebihan Telmisartan:

1. Serbuk Telmisartanmempunyai keterlarutan lemak yang kuat, penembusan tisu yang kuat, pertalian tinggi dengan reseptor AT1 angiotensin II, dan kesan antagonis yang kuat pada angiotensin II, jadi ia adalah produk antihipertensi terkuat seumpama ini.
2. Separuh hayat plasma telmisartan boleh mencapai 24 jam, yang merupakan yang paling lama dalam jenis produk ini. Telmisartan mempunyai ciri jangka panjang dan boleh mengawal tekanan darah 24-sejam dengan berkesan. Telmisartan boleh mengurangkan kedua-dua tekanan darah tinggi dan rendah pada masa yang sama, dan kesan antihipertensi adalah stabil dan ringan, dengan sedikit turun naik tekanan darah. Dalam vivo, 99% telmisartan dimetabolismekan oleh hati, dan hanya 1% dikumuhkan oleh buah pinggang, yang mengurangkan tekanan darah dan tidak meningkatkan beban pada buah pinggang.
3. Dari segi keselamatan, terdapat sangat sedikit reaksi buruk ubat yang berkaitan secara langsung dengan telmisartan, yang juga merupakan kelebihan utama telmisartan.

Kelemahan Telmisartan:
1. Kesan antihipertensi adalah perlahan, dan biasanya mengambil masa 2 ~ 4 minggu untuk mencapai kesan antihipertensi. Jika tekanan darah awal tidak mencapai standard, jangan tergesa-gesa untuk meningkatkan atau menggantikannya, dan berkeras untuk menggunakan tekanan darah akan beransur-ansur stabil.
2. Telmisartan boleh mengurangkan fungsi penapisan glomerular, membawa kepada peningkatan serum kalium dan kreatinin. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan awal.
3. Telmisartan mempunyai ketoksikan pembiakan, yang boleh menyebabkan oligohidramnios dan pengguguran spontan pada wanita hamil, mengakibatkan terencat pertumbuhan janin, kecacatan rangka, paten duktus arteriosus, hipoplasia paru-paru dan buah pinggang dan juga kematian. Telmisartan harus diharamkan pada wanita hamil.

Secara ringkasnya, telmisartan mempunyai kelebihan yang luar biasa, kesan antihipertensi yang jelas, masa tindakan yang panjang, perlindungan organ sasaran, tiada peningkatan beban buah pinggang, dan keselamatan dan toleransi yang baik. Telmisartan juga mempunyai beberapa kelemahan, seperti permulaan yang perlahan, mudah menyebabkan peningkatan serum kalium dan kreatinin, dan ketoksikan pembiakan, jadi kita harus memberi perhatian kepadanya dalam proses penggunaan.

Valsartan, asid karboksilik Losartan, Telmisartan dan Irbesartan, mana yang terbaik? Izinkan saya memberi anda jawapan terperinci:

1. Valsartan

Valsartan mempunyai keamatan antihipertensi sederhana dan sesuai untuk hipertensi penting ringan hingga sederhana. Kelebihan produk ini jelas. Ia mempunyai perlindungan kardiovaskular, boleh mengurangkan risiko kematian dan kejadian kardiovaskular pesakit dengan infarksi miokardium, meningkatkan prognosis pesakit dengan kegagalan jantung dengan ketara, dan boleh mengurangkan gula darah puasa dan selepas makan, mencegah diabetes, dan mengurangkan protein kencing. Ia mempunyai kesan melindungi fungsi buah pinggang dan merupakan satu-satunya produk antihipertensi yang telah terbukti dapat meningkatkan kualiti kehidupan seksual pesakit hipertensi.

2. Asid karboksilik losartan

Asid karboksilik losartan adalah ubat sartan pertama di dunia, yang mempunyai penggunaan jangka panjang, kesan yang stabil, dan perlindungan buah pinggang. Ia boleh digunakan untuk merawat hipertensi dan nefropati diabetik dan juga mempunyai kesan penurunan asid urik tertentu, jadi ia sesuai untuk penghidap hipertensi yang rumit dengan asid urik tinggi. Walau bagaimanapun, kerana ia adalah generasi pertama Sartan, tekanan darahnya tidak tinggi, penyerapannya tidak tinggi, hanya kira-kira 30% dan separuh hayatnya hanya 6~9 jam, yang tidak dapat menjamin pengurangan tekanan darah yang stabil selama 24 jam, dan harganya lebih mahal daripada sartans lain, jadi pada masa ini digunakan kurang.

3. Telmisartan

Telmisartan mempunyai kelebihan rangkaian antihipertensi yang besar, separuh hayat yang panjang, kesan kuratif yang berkekalan, dan perlindungan kardiovaskular, dan sesuai untuk pesakit hipertensi dan penyakit kardiovaskular atau kejadian kardiovaskular berisiko tinggi, contohnya, untuk rawatan susulan pesakit strok dan infarksi miokardium. Kelemahannya ialah kesan antihipertensi terlalu jelas, dan ramai orang akan mengalami hipotensi selepas menggunakannya, jadi beri perhatian untuk memantau tekanan darah selepas menggunakannya.

4. Irbesartan

Irbesartan mempunyai kesan antihipertensi yang baik dan kesan ubat yang berkekalan dan berkesan untuk nefropati diabetik, fibrilasi atrium, dll. Ia boleh membalikkan hipertrofi ventrikel kiri dan mengurangkan protein kencing. Ia adalah produk antihipertensi yang diluluskan oleh kerajaan untuk rawatan hipertensi yang rumit dengan diabetes jenis 2. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa irbesartan terutamanya dimetabolismekan oleh enzim CYP2C9 hati, jadi ia tidak sesuai untuk pesakit yang mengalami disfungsi hati. Pada masa yang sama, apabila menggunakan irbesartan, perhatian harus diberikan kepada interaksinya dengan produk lain.

Secara umumnya, keempat-empat produk ini mempunyai kelebihan tersendiri, dan pesakit hipertensi boleh memilih mengikut situasi mereka sendiri. Perlu diingatkan bahawa tidak kira yang mana satu digunakan, adalah perlu untuk melakukan kerja yang baik dalam pemantauan tekanan darah dan semakan berkala untuk mengelakkan kesan sampingan atau komplikasi hipertensi.

Cool tags: serbuk telmisartan cas 144701-48-4, China, pembekal, pengilang, kilang, disesuaikan, borong, beli, harga, pukal, tulen, pengeluar, diskaun, untuk dijual, dalam stok, sampel percuma, serbuk mentah, bahan mentah, dibuat dalam China