ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Apakah ORM-15341?

Ketodarolutamide (ORM-15341) telah mendapat perhatian penting dalam rawatan kanser prostat. Ia adalah antagonis lengkap reseptor androgen bukan steroid yang kuat dan mempunyai pertalian tinggi. Pada asasnya, ia adalah metabolit aktif utama bagi-produk anti-androgen ODM-201 generasi seterusnya dalam tubuh manusia. Dalam erti kata lain, selepas pesakit menggunakan ODM-201, sebatian aktif sebahagiannya ditukar kepadaORM-15341, yang juga mempamerkan kesan perencatan yang sangat kuat terhadap aktiviti kanser.

Ketodarolutamide menghalang translokasi nuklear AR akibat testosteron-. Kekhususannya yang sangat baik mengganggu percambahan sel kanser prostat yang bergantung kepada AR-dan menunjukkan aktiviti antitumor dalam model kanser prostat yang tahan pengebirian-.

hubungi kami melalui E-mel :sales6@faithfulbio.com

Apakah mekanisme tindakan ORM-15341?

ORM-15341 ialah molekul pengawalselia reseptor androgen bukan steroid dan metabolit aktif utama yang dihasilkan selepas sebatian oral ODM-201 memasuki tubuh manusia. Selepas pengambilan ODM-201 secara lisan, ia dimetabolismekan dalam badan menjadi Ketodarolutamide, yang merupakan bahan aktif teras untuk fungsi pengawalseliaan reseptor androgennya.

Ia terutamanya bertindak pada reseptor androgen, sasaran utama untuk pembiakan sel-sel kanser prostat. Data percubaan yang berkaitan mengesahkan bahawa ORM-15341(Ketodarolutamide) mempunyai pertalian yang kuat untuk reseptor androgen, dengan kepekatan perencatan separuh maksimum (IC50) sebanyak 38 nanomol seliter dan pemalar pengikatan kompetitif sebanyak 8 nanomol seliter, menunjukkan keberkesanan yang unggul berbanding dengan enzalutamide dan apalutamide.

Malah terhadap mutan reseptor androgen dengan keberkesanan yang lemah dalam banyak produk yang biasa digunakan,ORM-15341masih boleh melaksanakan kesan pengawalseliaannya secara normal, meletakkan asas eksperimen untuk penggunaannya dalam-kanser prostat yang tahan pengebirian. Pada masa yang sama, ia boleh menghalang pemindahan nuklear reseptor androgen yang disebabkan oleh androgen, mengekalkan aktiviti autoregulasi yang stabil walaupun dalam sel kanser prostat dengan ekspresi berlebihan reseptor androgen.

Disebabkan oleh darah rendah-penembusan penghalang otak sebatian induknya ODM-201, Ketodarolutamide menghasilkan hampir tiada kesan berkaitan sistem saraf pusat-yang ketara dalam vivo dan tidak mengganggu gelung maklum balas androgen manusia dengan ketara. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa dalam pengebirian metastatik-pesakit kanser prostat yang dirawat dengan ODM-201 yang tidak menerima rawatan lain, 86% pesakit mengalami pengurangan 50% atau lebih besar dalam tahap antigen khusus prostat (PSA) berbanding nilai awal mereka. Kesan positif ini berkait rapat dengan aktiviti pengawalseliaan reseptor androgen yang wujud dalam ORM-15341 itu sendiri.

Adakah ORM-15341 akan menjejaskan tahap androgen normal dalam badan?

Menurut penyelidikan sedia ada, ORM-15341 tidak menjejaskan tahap androgen normal dalam badan.

Dalam kajian haiwan yang menyasarkan sebatian induknya, ODM-201, didapati sebatian ini tidak mengganggu gelung maklum balas androgen pada paksi hipotalamus-pituitari-gonad. Dalam erti kata lain, ODM-201 dan metabolitnya ORM-15341(Ketodarolutamide), sambil mengganggu isyarat reseptor androgen, tidak menjejaskan pusat pengawalseliaan hormon normal badan, dan oleh itu tidak menyebabkan turun naik yang tidak normal dalam paras testosteron serum.

Ia adalah antagonis reseptor androgen. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengikat secara langsung kepada reseptor androgen, menyekat peluang untuk androgen untuk mengikat kepada reseptor, dan bukannya menjejaskan sintesis atau rembesan androgen. Ringkasnya, ia tidak mengurangkan jumlah androgen, sebaliknya menduduki reseptor androgen, menghalang androgen daripada mengikat.

Cara tindakan ini membuatORM-15341jauh berbeza daripada beberapa produk anti-androgen yang terdahulu, dan yang pertama adalah lebih berkesan.

Tambahan pula, sebatian induk ORM-15341, ODM-201, mempunyai kadar penembusan penghalang darah-otak yang sangat rendah, yang seterusnya mengurangkan potensi kesannya terhadap sistem saraf pusat dan pusat pengawalseliaan endokrin.

Secara ringkasnya, tindakan ORM-15341(Ketodarolutamide) adalah terhad kepada tahap reseptor, memberikan kesannya tanpa mengganggu keseimbangan endokrin keseluruhan dan membantu mengekalkan homeostasis hormon normal pada pesakit.

MF ORM-15341

Takat lebur	210 - 212C
Takat didih	714.7±60.0 darjah (Diramalkan)
Ketumpatan	1.41±0.1 g/cm3(Diramalkan)
Berat molekul	396.83
Keadaan penyimpanan	-Penyejuk beku 20 darjah, Di bawah suasana lengai
Pekali keasidan	8.70±0.10

Spesifikasi

Pelbagai kaedah penghantaran untuk anda pilih

Kekuatan kami:

Syarikat kami telah lulus pensijilan sistem pengurusan kualiti FDA dan ISO19001. Dan kami mempunyai perjanjian kerjasama dalaman dengan pelbagai kilang dan makmal di China, Syarikat kami boleh menyediakanORM-15341dan lain-lain dengan harga yang lebih menguntungkan. Jika anda berminat, sila tinggalkan mesej.
Kami bukan sahaja mempunyai kelebihan unik dalam pengangkutan, tetapi juga menyokong pelbagai kaedah pembayaran, sama ada anda menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia atau mata wang tempatan dari Singapura, Malaysia, Thailand dan sebagainya. Kami juga boleh menyokong mata wang tempatan di wilayah dan negara ini. Selain itu, kami juga menyokong kad bank (kad kredit, dll.) untuk pembayaran.

Soalan Lazim:

S1: Sejauh manakah keberkesanan ORM-15341 dalam menghalang reseptor androgen?
Data percubaan in vitro menunjukkan bahawa Ketodarolutamide mencapai separuh-kepekatan perencatan maksimum (IC50) daripada lebih kurang 38 nanomol pada reseptor androgen, sepadan dengan pemalar perencatan mengikat hanya 8 nanomol. Di bawah keadaan percubaan yang sama, nilai yang sepadan untuk bahan aktif generasi-kedua yang serupa ialah 86 nanomol, menunjukkan bahawa keberkesanan mengikatnya kepada reseptor adalah lebih daripada sepuluh kali lebih tinggi. Tambahan pula, ia mengekalkan kesan yang stabil dan sangat berkesan terhadap pelbagai varian reseptor, menjadikannya sesuai untuk kebanyakan kes penggunaan di mana toleransi mungkin berkembang.
S2: Apakah kelebihan ORM-15341?
Kajian telah menunjukkan bahawa otak-kepada-nisbah kepekatan plasma ORM-15341(Ketodarolutamide) adalah sangat rendah, oleh itu ia hampir tidak pernah memasuki sistem saraf pusat. Oleh itu, ia mempunyai penembusan penghalang darah-otak yang sangat rendah, yang merupakan kelebihan terbesarnya.
S3: Adakah ORM-15341berkesan apabila digunakan secara bersendirian?

ORM-15341boleh digunakan secara bersendirian setiap hari untuk memberikan kesannya secara langsung. Ia boleh bertindak secara stabil pada reseptor yang sepadan, menyekat transduksi isyarat berkaitan dengan tepat, dan mengawal keadaan fisiologi badan yang berkaitan dengan lancar.

Penafian: Maklumat yang diterbitkan di laman web ini datang dari internet, yang tidak bermakna laman web ini bersetuju dengan pandangannya atau mengesahkan ketulenan kandungan. Sila beri perhatian untuk membezakannya. Selain itu, produk yang disediakan oleh syarikat kami hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik. Kami tidak bertanggungjawab atas akibat daripada sebarang penggunaan yang tidak wajar.

Jika anda berminat dengan produk kami, atau mempunyai cadangan kritikal mengenai artikel kami atau tidak berpuas hati sepenuhnya dengan produk yang diterima, sila hubungi kami melaluiE-mel :sales6@faithfulbio.com . Pasukan kami komited untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.

Cool tags: orm-15341 cas 1297537-33-7, China, pembekal, pengilang, kilang, disesuaikan, borong, beli, harga, pukal, tulen, pengeluar, diskaun, untuk dijual, dalam stok, sampel percuma, serbuk mentah, bahan mentah, buatan China