BPN14770 CAS 1606974-33-7

BPN14770 CAS 1606974-33-7ialah perencat alosterik terpilih phosphodiesterase 4D (PDE4D), dengan nilai IC50 sebanyak 7.8 nM untuk PDE4D7 dan 7.4 nM untuk PDE4D3. Zatolmilast ialah calon penyiasat dalam fasa klinikal yang penting secara global, direka khusus untuk menangani sindrom Fragile X, gangguan perkembangan saraf yang jarang berlaku.

Sebagai modulator alosterik yang sangat selektif pertama di dunia yang menyasarkan PDE4D, fungsi terasnya terletak pada mengawal selia dengan tepat laluan isyarat adenosin monofosfat (cAMP) kitaran intraselular. Dengan secara khusus menghalang dua isoform PDE4D3 dan PDE4D7, ia meningkatkan kepekatan cAMP intraselular secara berkesan, dengan itu mengaktifkan laluan isyarat CREB hiliran, menggalakkan sintesis dan pembebasan otak-faktor neurotropik (BDNF), membaiki sambungan sinaptik yang rosak pada tahap molekul, bahasa dan sistem kognitif secara plastis, meningkatkan sinaps. dan fungsi saraf. Sindrom Fragile X, sebagai penyebab utama ketidakupayaan intelektual yang diwarisi dan gangguan spektrum autisme, telah lama kekurangan program intervensi yang disasarkan. Zatolmilast, dengan mekanisme tindakannya yang unik, dijangka mengisi jurang ini.